Таргетная регуляция фармакокинетики венлафаксина ингибитором JNK - Зюзькова, Юлия Геннадьевна; Брюшинина, Ольга Сергеевна; Абдрашитова, Наталья Юрьевна; Лакеев, Александр Павлович; Цуран, Дарья Владимировна; Фрелих, Галина Андреевна; Зюзьков, Глеб Николаевич; Удут, Владимир Васильевич (Экспериментальная и клиническая фармакология)
Изучали влияние ингибитора JNK «IQ-1S» на фармакокинетику антидепрессанта венлафаксина при его однократном внутрижелудочном введении в дозе 120 мг/кг экспериментальным животным in vivo. Блокада JNK (путем однократного внутрибрюшинного введения «IQ-1S» в дозе 30_мг/кг) сопровождалась снижением содержания антидепрессанта в плазме крови на 1, 2 и 4 ч (до 70,2, 57,5 и 71,9 % от аналогичных показателей в контроле соответственно, p < 0,05) без изменений концентрации его фармакологически активного метаболита - O-десметилвенлафаксина. Полученные результаты свидетельствуют об изменении путей метаболизма венлафаксина с увеличением образования иных метаболитов (N,O-дидесметилвенлафаксина), либо о коррекции распределения венлафаксина в организме. Подтверждение выявленных коррегирующих распределение антидепрессанта свойств ингибитора JNK могут быть использованы для разработки принципиально новых подходов повышения эффективности антидепрессантной терапии венлафаксином в рамках реализации «Стратегии таргетной регуляции метаболизма ксенобиотиков и фармакокинетики лекарственных средств».